리도카인 염산염 주사 USP, 1%
침윤 및 신경 차단용
처방전 전용

설명:

리도카인 염산염 주사제, USP는 국소 마취제를 함유한 멸균, 비발열성 수용액으로 비경구 주사로 투여합니다. 구체적인 사용법은 적응증을 참조하세요.

이 용액에는 화학적으로 아세트아미드, 2-(디에틸아미노)-N-(2,6-디메틸페닐)-, 모노하이드로클로라이드로 지정된 리도카인 HCl이 함유되어 있으며 분자량은 270.8입니다. 리도카인 HCl(C14H22N2O - HCl)의 구조식은 다음과 같습니다:

리도카인 염산염 주사제, USP 단일 용량 용액에는 메틸파라벤이 없습니다.

리도카인 염산염 주사제, USP는 염화나트륨을 함유한 멸균, 비발열성, 등장성 용액입니다. 이 용액의 pH는 수산화나트륨 및/또는 염산을 사용하여 약 6.5(5.0~7.0)로 조정됩니다.

임상 약리학:

작동 메커니즘:

리도카인 HCl은 충동의 시작과 전도에 필요한 이온 플럭스를 억제하여 신경 세포막을 안정화시켜 국소 마취 작용에 영향을 미칩니다.

혈역학:

과도한 혈중 농도는 심박출량, 총 말초 저항 및 평균 동맥압의 변화를 유발할 수 있습니다. 중추 신경 차단 시 이러한 변화는 자율 신경 섬유의 차단, 심혈관계의 다양한 구성 요소에 대한 국소 마취제의 직접적인 강압 효과 및/또는 에피네프린의 베타 아드레날린 수용체 자극 작용에 기인할 수 있습니다. 권장 용량을 초과하지 않는 경우 순 효과는 일반적으로 경미한 저혈압입니다.

약동학 및 신진대사:

다양한 제형, 농도 및 용도에서 얻은 정보에 따르면 리도카인 HCl은 비경구 투여 후 완전히 흡수되며, 흡수 속도는 투여 부위 및 혈관 수축제의 유무와 같은 다양한 요인에 따라 달라집니다. 혈관 내 투여를 제외하고는 늑간 신경 차단 후 혈중 농도가 가장 높고 피하 투여 후 가장 낮습니다.

리도카인 HCl의 혈장 결합은 약물 농도에 따라 달라지며, 농도가 증가함에 따라 결합되는 분획이 감소합니다. 1mL당 유리 염기가 1~4mcg인 농도에서는 리도카인 HCl의 60~80%가 단백질에 결합합니다. 결합은 또한 알파-1-산 당단백질의 혈장 농도에 따라 달라집니다.

리도카인 HCl은 아마도 수동적 확산을 통해 혈액-뇌 및 태반 장벽을 통과합니다.

리도카인 HCl은 간에서 빠르게 대사되고 대사 산물과 변하지 않은 약물은 신장을 통해 배설됩니다. 생체 변환에는 산화성 N-알킬화, 고리 수산화, 아미드 결합의 절단 및 접합이 포함됩니다. 생체 변환의 주요 경로인 N-알킬화는 대사산물인 모노에틸글리시넥실리다이드와 글리시넥실리다이드를 생성합니다. 이러한 대사체의 약리/독성학적 작용은 리도카인 HCl과 유사하지만 그보다 덜 강력합니다. 투여된 리도카인 HCl의 약 90%는 다양한 대사산물의 형태로 배설되며 10% 미만은 그대로 배설됩니다. 소변의 주요 대사 산물은 4- 하이드 록시 -2,6- 디메틸 아닐린의 접합체입니다.

정맥 주사 후 리도카인 HCl의 제거 반감기는 일반적으로 1.5~2시간입니다. 리도카인 HCl이 대사되는 속도가 빠르기 때문에 간 기능에 영향을 미치는 모든 상태는 리도카인 HCl 동역학을 변경할 수 있습니다. 간 기능 장애가있는 환자의 경우 반감기가 2 배 이상 연장 될 수 있습니다. 신장 기능 장애는 리도카인 HCl 동력학에 영향을 미치지 않지만 대사 산물의 축적을 증가시킬 수 있습니다.

산증, 중추신경계 자극제 및 항우울제 사용과 같은 요인은 명백한 전신 효과를 나타내는 데 필요한 리도카인 HCl의 중추신경계 수치에 영향을 미칩니다. 객관적인 이상 증상은 정맥 혈장 수치가 mL당 유리기 6mcg 이상으로 증가함에 따라 점점 더 분명해집니다. 붉은털원숭이의 동맥혈중 리도카인 농도는 18~21mcg/mL가 경련을 일으키는 역치인 것으로 나타났습니다.

적응증 및 사용법을 확인하세요:

리도카인 염산염 주사제, USP는 표준 교과서에 설명된 대로 이러한 기술에 대해 허용된 절차를 준수하는 경우 경피 주사 및 정맥 내 국소 마취와 같은 침투 기술과 상완 신경총 및 늑간 신경총과 같은 말초 신경 차단 기술 및 요추 및 꼬리 경막 외 차단과 같은 중추 신경 기술에 의한 국소 또는 국소 마취를 위해 적응증이 있습니다.

금기 사항:

리도카인 염산염은 아미드 계열의 국소 마취제에 과민 반응을 보이는 병력이 있는 환자에게는 금기입니다.

경고:

리도카인 염산염 주사, 침윤 및 신경 차단용 USP는 용량 관련 독성 및 차단으로 인해 발생할 수 있는 기타 급성 응급 상황의 진단 및 관리에 정통한 임상의만 사용해야 하며, 산소를 즉시 사용할 수 있도록 보장한 후에만 사용해야 합니다, 기타 소생제, 심폐 장비 및 독성 반응 및 관련 응급상황의 적절한 관리에 필요한 인력(부작용 및 주의 사항 참조). 용량 관련 독성에 대한 적절한 관리가 지연되거나, 어떤 원인으로 인한 환기 부족 및/또는 민감성 변화는 산증, 심장 마비 및 사망으로 이어질 수 있습니다.

메트헤모글로빈 혈증

국소 마취제 사용과 관련하여 메트헤모글로빈혈증 사례가 보고된 바 있습니다. 모든 환자가 메트헤모글로빈혈증의 위험이 있지만, 포도당-6-인산 탈수소효소 결핍, 선천성 또는 특발성 메트헤모글로빈혈증, 심장 또는 폐 손상, 생후 6개월 미만의 영아, 산화제 또는 그 대사산물에 동시에 노출된 환자는 임상 증상이 나타날 가능성이 더 높습니다. 이러한 환자에게 국소 마취제를 사용해야 하는 경우 메트헤모글로빈혈증의 증상 및 징후를 면밀히 모니터링하는 것이 좋습니다.

메트헤모글로빈혈증의 징후는 노출 직후에 나타나거나 노출 후 몇 시간 후에 지연될 수 있으며, 청색증성 피부 변색 및/또는 혈액의 비정상적인 착색이 특징입니다. 메트헤모글로빈 수치는 계속 상승할 수 있으므로 발작, 혼수, 부정맥, 사망 등 심각한 중추신경계 및 심혈관계 부작용을 피하려면 즉각적인 치료가 필요합니다. 리도카인 염산주사, USP 및 기타 산화제 투여를 중단합니다. 징후와 증상의 심각도에 따라 환자는 산소 요법, 수분 공급과 같은 지지 요법에 반응할 수 있습니다. 더 심각한 임상 증상은 메틸렌 블루, 교환 수혈 또는 고압 산소로 치료해야 할 수 있습니다.

관절경 및 기타 수술 시술 후 국소 마취제를 관절 내에 주입하는 것은 승인되지 않은 사용 방법이며, 이러한 주입을 받은 환자에서 연골 용해증이 발생했다는 시판 후 보고가 있었습니다. 보고된 연골 용해 사례의 대부분은 어깨 관절과 관련이 있으며, 소아 및 성인 환자에서 48~72시간 동안 에피네프린을 포함하거나 포함하지 않은 국소 마취제를 관절 내에 주입한 후 대퇴골 상완골 연골 용해 사례가 보고된 바 있습니다. 더 짧은 주입 기간이 이러한 결과와 관련이 없는지 여부를 판단할 수 있는 정보는 충분하지 않습니다. 관절 통증, 뻣뻣함 및 운동 상실과 같은 증상이 시작되는 시기는 다양할 수 있지만 빠르면 수술 후 2개월째부터 시작될 수 있습니다. 현재 연골 용해증에 대한 효과적인 치료법은 없으며, 연골 용해증을 경험한 환자들은 추가적인 진단 및 치료 절차가 필요하고 일부는 관절 치환술 또는 어깨 교체가 필요합니다.

혈관 내 주사를 피하려면 국소 마취액을 주입하기 전에 흡인을 실시해야 합니다. 흡인으로 혈액이 다시 나오지 않을 때까지 주사바늘의 위치를 바꿔야 합니다. 그러나 주사기에 혈액이 없다고 해서 혈관 내 주사를 피할 수 있다는 보장은 없습니다.

항균 보존제(예: 메틸파라벤)가 포함된 국소 마취제는 고의적이든 우발적이든 척수강 내 주사와 관련하여 안전성이 확립되지 않았으므로 경막외 마취 또는 척추 마취에 사용해서는 안 됩니다.

에피네프린 용액이 함유된 리도카인 HCl에는 아황산나트륨이 포함되어 있는데, 아황산나트륨은 아나필락시스 증상 및 생명을 위협하거나 덜 심각한 천식 발작을 포함한 알레르기 유형 반응을 일으킬 수 있는 아황산염으로 특정 감수성이 있는 사람에게는 치명적일 수 있습니다. 일반 인구에서 아황산염 과민증의 전반적인 유병률은 알려지지 않았으며 아마도 낮을 것입니다. 아황산염 과민증은 천식이 없는 사람보다 천식 환자에게서 더 자주 나타납니다.

염산리도카인 투여 후 아나필락시스 반응이 나타날 수 있습니다(이상반응 참조).

심한 반응이 나타나면 약물 사용을 중단하세요.

주의 사항:

일반

리도카인 염산염의 안전성과 효과는 적절한 용량, 올바른 기술, 적절한 예방 조치 및 응급 상황에 대한 준비에 따라 달라집니다. 다양한 국소 마취 시술에 대한 구체적인 기법과 예방 조치는 표준 교과서를 참조해야 합니다.

소생 장비, 산소 및 기타 소생 약품은 즉시 사용할 수 있어야 합니다. (경고 및 부작용 참조). 높은 혈장 농도와 심각한 부작용을 피하기 위해 효과적인 마취를 유도하는 최저 용량을 사용해야 합니다. 유치 카테터 기법을 사용할 때는 각 추가 주사 전과 주사 도중에도 주사기 흡인을 실시해야 합니다. 경막 외 마취 투여 중에는 처음에 시험 용량을 투여하고 중추 신경계 독성 및 심혈관 독성, 의도하지 않은 척수강 내 투여 징후가 있는지 환자를 모니터링한 후 투여하는 것이 좋습니다. 임상 조건이 허용하는 경우, 에피네프린과 호환되는 순환계 변화가 의도하지 않은 혈관 내 주사의 경고 신호로 작용할 수 있으므로 시험 용량에 에피네프린이 포함된 국소 마취 용액을 사용하는 것을 고려해야 합니다. 혈액 흡인 결과가 음성인 경우에도 혈관 내 주사는 가능합니다. 리도카인 염산염을 반복 투여하면 약물 또는 그 대사 산물의 축적이 느리기 때문에 반복 투여 할 때마다 혈중 농도가 크게 증가 할 수 있습니다. 혈중 농도 상승에 대한 내성은 환자의 상태에 따라 다릅니다. 쇠약해진 환자, 노인 환자, 급성 질환 환자 및 어린이는 연령과 신체 상태에 따라 용량을 줄여 투여해야 합니다. 리도카인 염산염은 심한 쇼크 또는 심장 마비가 있는 환자에게도 주의해서 사용해야 합니다.

요추 및 꼬리뼈 경막외 마취는 기존 신경 질환, 척추 기형, 패혈증, 중증 고혈압 등의 질환이 있는 사람에게 매우 주의해서 사용해야 합니다.

혈관수축제가 함유된 국소 마취제는 말초 동맥으로 혈액을 공급받거나 혈액 공급에 문제가 있는 신체 부위에 조심스럽게 제한된 양을 사용해야 합니다. 말초 혈관 질환이 있는 환자 및 고혈압성 혈관 질환이 있는 환자는 혈관 수축 반응이 과장되게 나타날 수 있습니다. 허혈성 손상 또는 괴사가 발생할 수 있습니다. 강력한 전신 마취제 투여 중 또는 투여 후 환자에게는 심장 부정맥이 발생할 수 있으므로 혈관수축제를 함유한 제제를 주의해서 사용해야 합니다.

국소 마취제 주사 후 심혈관 및 호흡기(환기의 적절성) 활력 징후와 환자의 의식 상태를 주의 깊고 지속적으로 모니터링해야 합니다. 안절부절못함, 불안, 이명, 현기증, 시야 흐림, 떨림, 우울증 또는 졸음은 중추신경계 독성의 조기 경고 신호일 수 있다는 점을 염두에 두어야 합니다.

아미드계 국소 마취제는 간에서 대사되므로 간 질환이 있는 환자에게는 리도카인 염산염 주사제, USP를 주의해서 사용해야 합니다. 중증 간 질환 환자는 국소 마취제를 정상적으로 대사할 수 없기 때문에 독성 혈장 농도가 발생할 위험이 더 높습니다. 또한 심혈관 기능이 손상된 환자는 이 약물에 의해 생성되는 A-V 전도 연장과 관련된 기능적 변화를 보상하지 못할 수 있으므로 리도카인 염산염 주사제, USP를 주의해서 사용해야 합니다.

마취 시 사용되는 많은 약물은 가족성 악성 고체온증의 잠재적 유발 물질로 간주됩니다. 아미드계 국소 마취제가 이 반응을 유발할 수 있는지 여부는 알려지지 않았고 추가 전신 마취의 필요성을 미리 예측할 수 없기 때문에 악성 고열 관리를 위한 표준 프로토콜을 마련하는 것이 바람직합니다. 설명할 수 없는 빈맥, 빈호흡, 불안정한 혈압 및 대사성 산증의 초기 징후가 체온 상승에 앞서 나타날 수 있습니다. 성공적인 치료 결과는 조기 진단, 의심되는 유발 약제의 즉각적인 중단, 산소 요법, 적절한 보조 조치 및 단트롤렌(사용 전 단트롤렌 나트륨 정맥주사제 포장 삽입물 참조)을 포함한 치료 기관에 달려 있습니다.

정맥 내 국소 마취를 수행하려면 간행물 및 표준 교과서에 설명된 대로 적절한 지혈대 기술이 필수적입니다. 에피네프린 또는 기타 혈관수축제가 포함된 용액은 이 기법에 사용해서는 안 됩니다.

리도카인 염산염은 약물 과민증이 있는 사람은 주의해서 사용해야 합니다. 파라-아미노벤조산 유도체(프로카인, 테트라카인, 벤조카인 등)에 알레르기가 있는 환자는 리도카인 HCl에 교차 민감성을 나타내지 않았습니다.

머리와 목 부위에 사용

후구근, 치아 및 성상 신경절 차단을 포함하여 두경부 부위에 소량의 국소 마취제를 주사하면 의도하지 않은 다량의 혈관 내 주사 시 나타나는 전신 독성과 유사한 부작용이 나타날 수 있습니다. 혼동, 경련, 호흡 억제 및/또는 호흡 정지, 심혈관 자극 또는 우울증이 보고되었습니다. 이러한 반응은 국소 마취제가 동맥 내로 주입되어 뇌 순환으로 역류하기 때문일 수 있습니다. 이러한 차단을 받는 환자는 혈액 순환과 호흡을 모니터링하고 지속적으로 관찰해야 합니다. 부작용을 치료할 수 있는 소생 장비와 인력이 즉시 준비되어 있어야 합니다. 권장 용량을 초과해서는 안 됩니다(용량 및 투여 참조).

환자를 위한 정보

적절한 경우, 환자에게 경막외 마취를 적절히 투여한 후 일반적으로 하반신에 일시적인 감각 및 운동 활동의 상실을 경험할 수 있음을 미리 알려야 합니다.

임상적으로 중요한 약물 상호작용

모노아민 산화효소 억제제 또는 삼환계 항우울제를 복용하는 환자에게 에피네프린 또는 노르에피네프린이 포함된 국소 마취제를 투여하면 중증 고혈압이 장기간 지속될 수 있습니다.

페노티아진과 부티로페논은 에피네프린의 가압 효과를 감소시키거나 역전시킬 수 있습니다.

일반적으로 이러한 약제의 동시 사용은 피해야 합니다. 동시 치료가 필요한 상황에서는 환자를 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

혈관수축제(산과 차단과 관련된 저혈압 치료용)와 에르고트형 옥시토신 약물을 동시에 투여하면 중증, 지속성 고혈압 또는 뇌혈관 사고를 유발할 수 있습니다.

약물/실험실 테스트 상호 작용

리도카인 HCl의 근육 주사는 크레아틴 포스 포 키나제 수치를 증가시킬 수 있습니다. 따라서 이 효소 측정을 동효소 분리 없이 급성 심근경색 유무 진단 검사로 사용하는 것은 리도카인 HCl의 근육 주사로 인해 성능이 저하될 수 있습니다.

국소 마취제를 투여받은 환자는 다른 국소 마취제를 포함한 다음 약물에 동시에 노출될 경우 메트헤모글로빈혈증 발생 위험이 높아집니다:

메트헤모글로빈혈증과 관련된 약물의 예: