Injeção de Cloridrato de Lidocaína USP, 1%
Para Infiltração e Bloqueio Nervoso
Apenas Rx

DESCRIÇÃO:

A Injeção de Cloridrato de Lidocaína, USP é uma solução aquosa estéril, não pirogénica, que contém um agente anestésico local e é administrada por injeção parentérica. Ver INDICAÇÕES para utilizações específicas.

A solução contém lidocaína HCl, que é quimicamente designada como acetamida, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-, monocloridrato e tem o peso molecular de 270,8. A lidocaína HCl (C14H22N2O - HCl) tem a seguinte fórmula estrutural:

As soluções de dose única de Cloridrato de Lidocaína Injetável, USP não contêm metilparabeno.

A Injeção de Cloridrato de Lidocaína, USP é uma solução isotónica estéril, não pirogénica, que contém cloreto de sódio. O pH desta solução é ajustado para aproximadamente 6,5 (5,0 a 7,0) com hidróxido de sódio e/ou ácido clorídrico.

FARMACOLOGIA CLÍNICA:

Mecanismo de ação:

O Cloridrato de Lidocaína estabiliza a membrana neuronal inibindo os fluxos iónicos necessários para a iniciação e condução dos impulsos, exercendo assim uma ação anestésica local.

Hemodinâmica:

Níveis sanguíneos excessivos podem causar alterações no débito cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial média. Com o bloqueio neural central, estas alterações podem ser atribuídas ao bloqueio das fibras autonómicas, a um efeito depressor direto do agente anestésico local em vários componentes do sistema cardiovascular e/ou à ação estimuladora dos receptores beta-adrenérgicos da epinefrina, quando presente. O efeito líquido é normalmente uma hipotensão modesta quando as doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e Metabolismo:

A informação derivada de diversas formulações, concentrações e utilizações revela que a lidocaína HCl é completamente absorvida após administração parentérica, dependendo a sua taxa de absorção, por exemplo, de vários factores como o local de administração e a presença ou ausência de um agente vasoconstritor. Exceptuando a administração intravascular, os níveis sanguíneos mais elevados são obtidos após o bloqueio do nervo intercostal e os mais baixos após a administração subcutânea.

A ligação plasmática da lidocaína HCl depende da concentração do fármaco, e a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por ml, 60 a 80 por cento do cloridrato de lidocaína está ligado à proteína. A ligação também depende da concentração plasmática da glicoproteína alfa-1-ácido.

O cloridrato de lidocaína atravessa as barreiras hemato-encefálicas e placentárias, presumivelmente por difusão passiva.

O Cloridrato de Lidocaína é metabolizado rapidamente pelo fígado e os metabolitos e o fármaco inalterado são excretados pelos rins. A biotransformação inclui a N-desalquilação oxidativa, a hidroxilação do anel, a clivagem da ligação amida e a conjugação. A N-desalquilação, uma das principais vias de biotransformação, produz os metabolitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As acções farmacológicas/toxicológicas destes metabolitos são semelhantes, mas menos potentes, do que as da lidocaína HCl. Cerca de 90% do cloridrato de lidocaína administrado é excretado sob a forma de vários metabolitos e menos de 10% é excretado inalterado. O principal metabolito na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A semi-vida de eliminação do cloridrato de lidocaína após uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente de 1,5 a 2 horas. Devido à rápida taxa de metabolização da lidocaína HCl, qualquer condição que afecte a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína HCl. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afecta a cinética da lidocaína HCl, mas pode aumentar a acumulação de metabolitos.

Factores como a acidose e a utilização de estimulantes e depressores do SNC afectam os níveis de lidocaína HCl no SNC necessários para produzir efeitos sistémicos evidentes. As manifestações adversas objectivas tornam-se cada vez mais evidentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 mcg de base livre por ml. No macaco rhesus, os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 mcg/mL demonstraram ser o limiar para a atividade convulsiva.

INDICAÇÕES E UTILIZAÇÃO:

A Injeção de Cloridrato de Lidocaína, USP é indicada para a produção de anestesia local ou regional por técnicas de infiltração, como a injeção percutânea e a anestesia regional intravenosa, por técnicas de bloqueio de nervos periféricos, como o plexo braquial e intercostal, e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidurais lombares e caudais, quando são observados os procedimentos aceites para estas técnicas, tal como descritos nos manuais escolares normais.

CONTRA-INDICAÇÕES:

A lidocaína HCl está contra-indicada em doentes com antecedentes conhecidos de hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida.

ADVERTÊNCIAS:

A INJECÇÃO DE CLORIDRATO DE LIDOCAÍNA, USP PARA INFILTRAÇÕES E BLOQUEIOS NERVOSOS SÓ DEVE SER UTILIZADA POR CLÍNICOS QUE ESTEJAM BEM FAMILIARIZADOS COM O DIAGNÓSTICO E A GESTÃO DA TOXICIDADE RELACIONADA COM A DOSE E OUTRAS EMERGÊNCIAS AGUDAS QUE POSSAM SURGIR DO BLOQUEIO A SER UTILIZADO E SÓ DEPOIS DE ASSEGURAR A DISPONIBILIDADE IMEDIATA DE OXIGÉNIO, OUTRAS DROGAS RESUSCITATIVAS, EQUIPAMENTO CARDIOPULMONAR E O PESSOAL NECESSÁRIO PARA O GERENCIAMENTO CORRETO DAS REAÇÕES TÓXICAS E EMERGÊNCIAS RELACIONADAS (ver também ADVERTÊNCIAS e PRECAUÇÕES). O ATRASO NA GESTÃO ADEQUADA DA TOXICIDADE RELACIONADA COM A DOSE, A SUBVENTILAÇÃO POR QUALQUER CAUSA E/OU A ALTERAÇÃO DA SENSIBILIDADE PODEM LEVAR AO DESENVOLVIMENTO DE ACIDOSE, PARAGEM CARDÍACA E, POSSIVELMENTE, MORTE.

Metemoglobinemia

Foram notificados casos de metemoglobinemia associados à utilização de anestésicos locais. Embora todos os doentes estejam em risco de metemoglobinemia, os doentes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, metemoglobinemia congénita ou idiopática, compromisso cardíaco ou pulmonar, crianças com menos de 6 meses de idade e exposição simultânea a agentes oxidantes ou seus metabolitos são mais susceptíveis de desenvolver manifestações clínicas da doença. Se os anestésicos locais tiverem de ser utilizados nestes doentes, recomenda-se uma monitorização atenta dos sintomas e sinais de metemoglobinemia.

Os sinais de metemoglobinémia podem ocorrer imediatamente ou demorar algumas horas após a exposição e são caracterizados por uma descoloração cianótica da pele e/ou coloração anormal do sangue. Os níveis de metemoglobina podem continuar a aumentar; por conseguinte, é necessário tratamento imediato para evitar efeitos adversos mais graves no sistema nervoso central e cardiovascular, incluindo convulsões, coma, arritmias e morte. Interromper a administração de Lidocaína HCl Injection, USP e de outros agentes oxidantes. Dependendo da gravidade dos sinais e sintomas, os doentes podem responder a cuidados de suporte, ou seja, oxigenoterapia e hidratação. Uma apresentação clínica mais grave pode exigir tratamento com azul de metileno, transfusão de sangue ou oxigénio hiperbárico.

As infusões intra-articulares de anestésicos locais após procedimentos artroscópicos e outros procedimentos cirúrgicos são uma utilização não aprovada, tendo havido relatos pós-comercialização de condrólise em doentes que receberam tais infusões. A maioria dos casos notificados de condrólise envolveu a articulação do ombro; foram descritos casos de condrólise gleno-umeral em doentes pediátricos e adultos após infusões intra-articulares de anestésicos locais com e sem epinefrina durante períodos de 48 a 72 horas. Não existe informação suficiente para determinar se períodos de infusão mais curtos não estão associados a estes achados. O tempo de início dos sintomas, como dor nas articulações, rigidez e perda de movimento, pode ser variável, mas pode começar logo no segundo mês após a cirurgia. Atualmente, não existe um tratamento eficaz para a condrólise; os doentes que sofreram condrólise necessitaram de procedimentos diagnósticos e terapêuticos adicionais e alguns necessitaram de artroplastia ou substituição do ombro.

Para evitar a injeção intravascular, a aspiração deve ser realizada antes da injeção da solução anestésica local. A agulha deve ser reposicionada até que a aspiração não provoque qualquer retorno de sangue. Note-se, no entanto, que a ausência de sangue na seringa não garante que a injeção intravascular tenha sido evitada.

As soluções anestésicas locais que contêm conservantes antimicrobianos (por exemplo, metilparabeno) não devem ser utilizadas para anestesia epidural ou raquianestesia, uma vez que a segurança destes agentes não foi estabelecida no que respeita à injeção intratecal, quer intencional quer acidental.

As soluções de cloridrato de lidocaína com epinefrina contêm metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reacções do tipo alérgico, incluindo sintomas anafilácticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves em determinadas pessoas susceptíveis. A prevalência global da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade aos sulfitos é observada mais frequentemente em pessoas asmáticas do que em pessoas não asmáticas.

Podem ocorrer reacções anafilácticas após a administração de cloridrato de lidocaína (ver REACÇÕES ADVERSAS).

Em caso de reação grave, interromper a utilização do medicamento.

PRECAUÇÕES:

Geral

A segurança e eficácia do cloridrato de lidocaína dependem da dosagem adequada, da técnica correcta, das precauções adequadas e da prontidão para emergências. Devem ser consultados livros de texto padrão para técnicas e precauções específicas para vários procedimentos anestésicos regionais.

O equipamento de reanimação, o oxigénio e outros medicamentos de reanimação devem estar disponíveis para utilização imediata. (Ver ADVERTÊNCIAS e REACÇÕES ADVERSAS). Deve ser utilizada a dose mais baixa que resulte numa anestesia eficaz para evitar níveis plasmáticos elevados e efeitos adversos graves. A aspiração da seringa também deve ser efectuada antes e durante cada injeção suplementar quando se utilizam técnicas de cateteres de demora. Durante a administração de anestesia epidural, recomenda-se que seja administrada inicialmente uma dose de teste e que o doente seja monitorizado quanto a toxicidade do sistema nervoso central e toxicidade cardiovascular, bem como quanto a sinais de administração intratecal não intencional, antes de prosseguir. Quando as condições clínicas o permitirem, deve ser considerada a utilização de soluções anestésicas locais que contenham epinefrina para a dose de teste, uma vez que as alterações circulatórias compatíveis com a epinefrina podem também servir como sinal de aviso de uma injeção intravascular não intencional. Uma injeção intravascular é ainda possível mesmo que a aspiração de sangue seja negativa. Doses repetidas de cloridrato de lidocaína podem causar aumentos significativos dos níveis sanguíneos em cada dose repetida devido à acumulação lenta do fármaco ou dos seus metabolitos. A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia consoante o estado do doente. Os doentes debilitados, os idosos, os doentes com doenças agudas e as crianças devem receber doses reduzidas de acordo com a sua idade e condição física. O cloridrato de lidocaína deve também ser utilizado com precaução em doentes com choque grave ou bloqueio cardíaco.

A anestesia epidural lombar e caudal deve ser utilizada com extrema precaução em pessoas com as seguintes condições: doença neurológica existente, deformações da coluna vertebral, septicemia e hipertensão grave.

As soluções anestésicas locais que contenham um vasoconstritor devem ser utilizadas com precaução e em quantidades cuidadosamente circunscritas em áreas do corpo irrigadas por artérias terminais ou que tenham uma irrigação sanguínea comprometida. Os doentes com doença vascular periférica e os doentes com doença vascular hipertensiva podem apresentar uma resposta vasoconstritora exagerada. Pode ocorrer lesão isquémica ou necrose. As preparações que contêm um vasoconstritor devem ser utilizadas com precaução em doentes durante ou após a administração de agentes anestésicos gerais potentes, uma vez que podem ocorrer arritmias cardíacas nestas condições.

Deve ser efectuada uma monitorização cuidadosa e constante dos sinais vitais cardiovasculares e respiratórios (adequação da ventilação) e do estado de consciência do doente após cada injeção de anestésico local. Nessas alturas, deve ter-se em conta que a inquietação, ansiedade, zumbidos, tonturas, visão turva, tremores, depressão ou sonolência podem ser sinais de alerta precoce de toxicidade para o sistema nervoso central.

Uma vez que os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados pelo fígado, o Cloridrato de Lidocaína Injetável, USP deve ser utilizado com precaução em doentes com doença hepática. Os doentes com doença hepática grave, devido à sua incapacidade de metabolizar normalmente os anestésicos locais, correm um maior risco de desenvolver concentrações plasmáticas tóxicas. O Cloridrato de Lidocaína, Injeção USP também deve ser utilizado com precaução em doentes com função cardiovascular comprometida, uma vez que podem ser menos capazes de compensar as alterações funcionais associadas ao prolongamento da condução A-V produzido por estes fármacos.

Muitos fármacos utilizados durante a realização da anestesia são considerados potenciais agentes desencadeantes de hipertermia maligna familiar. Uma vez que não se sabe se os anestésicos locais do tipo amida podem desencadear esta reação e uma vez que a necessidade de anestesia geral suplementar não pode ser prevista antecipadamente, sugere-se que esteja disponível um protocolo padrão para a gestão da hipertermia maligna. Sinais iniciais inexplicáveis de taquicardia, taquipneia, pressão arterial instável e acidose metabólica podem preceder a elevação da temperatura. O êxito do tratamento depende do diagnóstico precoce, da interrupção imediata do(s) agente(s) desencadeante(s) suspeito(s) e da instituição de tratamento, incluindo oxigenoterapia, medidas de apoio indicadas e dantrolene (consultar o folheto informativo do dantrolene sódico intravenoso antes de o utilizar).

A técnica correcta de torniquete, tal como descrita em publicações e livros de texto padrão, é essencial para a realização de anestesia regional intravenosa. Não devem ser utilizadas soluções que contenham epinefrina ou outros vasoconstritores para esta técnica.

O cloridrato de lidocaína deve ser utilizado com precaução em pessoas com sensibilidades medicamentosas conhecidas. Os doentes alérgicos aos derivados do ácido para-aminobenzóico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) não demonstraram sensibilidade cruzada ao cloridrato de lidocaína.

Utilização na zona da cabeça e do pescoço

Pequenas doses de anestésicos locais injectadas na zona da cabeça e do pescoço, incluindo bloqueios retrobulbar, dentário e do gânglio estrelado, podem produzir reacções adversas semelhantes à toxicidade sistémica observada com injecções intravasculares não intencionais de doses maiores. Foram notificados casos de confusão, convulsões, depressão respiratória e/ou paragem respiratória e estimulação ou depressão cardiovascular. Estas reacções podem ser devidas à injeção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado para a circulação cerebral. Os doentes que recebem estes bloqueios devem ter a sua circulação e respiração monitorizadas e ser constantemente observados. Deve estar imediatamente disponível equipamento de reanimação e pessoal para o tratamento de reacções adversas. As recomendações de dosagem não devem ser excedidas (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).

Informações para os doentes

Quando apropriado, os doentes devem ser informados antecipadamente de que podem sofrer uma perda temporária de sensibilidade e de atividade motora, normalmente na metade inferior do corpo, após a administração adequada da anestesia epidural.

Interacções medicamentosas clinicamente significativas

A administração de soluções anestésicas locais contendo epinefrina ou norepinefrina a doentes a receber inibidores da monoamina oxidase ou antidepressivos tricíclicos pode produzir hipertensão grave e prolongada.

As fenotiazinas e as butirofenonas podem reduzir ou inverter o efeito pressor da epinefrina.

A utilização simultânea destes agentes deve ser geralmente evitada. Nas situações em que é necessária uma terapêutica simultânea, é essencial uma monitorização cuidadosa do doente.

A administração simultânea de fármacos vasopressores (para o tratamento da hipotensão relacionada com bloqueios obstétricos) e de fármacos ocitócicos do tipo ergot pode causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Interacções entre medicamentos e testes laboratoriais

A injeção intramuscular de lidocaína HCl pode resultar num aumento dos níveis de creatina fosfoquinase. Assim, a utilização desta determinação enzimática, sem separação isoenzimática, como teste de diagnóstico da presença de enfarte agudo do miocárdio pode ser comprometida pela injeção intramuscular de lidocaína HCl.

Os doentes a quem são administrados anestésicos locais correm um risco acrescido de desenvolver metemoglobinemia quando expostos simultaneamente aos seguintes fármacos, que podem incluir outros anestésicos locais:

Exemplos de medicamentos associados à metemoglobinemia: